第一周 绪论

第一周 绪论测试题

1、药物化学研究的主要内容不包括( )
    A、研究化学药物的剂型设计
    B、研究药物的制备原理、合成路线及其稳定性
    C、研究药物在生物体内代谢的规律及代谢产物
    D、设计新的活性化合物分子

2、药物化学研究的对象 ( )
    A、天然药物
    B、生物药物
    C、化学药物
    D、保健品

3、下列哪一项不是药物化学的任务 ( )
    A、探索和开发新药,以期获得更为有效、安全的药物。
    B、研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢。
    C、研究临床试验,确定药物的剂量和使用方法。
    D、研究化学药物的合成原理和路线,实现药物的产业化

4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( )
    A、化学药物
    B、无机药物
    C、合成有机药物
    D、天然药物

5、第一个用于临床的抗生素药物是( )
    A、阿司匹林
    B、四环素
    C、青霉素
    D、氨基糖苷类

6、Wood和Filds通过研究磺胺类药物作用机制,建立了“代谢拮抗学说”。研究发现,磺胺类药物与下列哪种细菌代谢物结构相似,而产生代谢拮抗,使得细菌不能繁殖生长。( )
    A、对羟基苯甲酸
    B、对氨基苯甲酸
    C、邻羟基苯甲酸
    D、邻氨基苯甲酸

7、世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为第一个抗肿瘤药的是( )
    A、紫杉醇
    B、伊马替尼
    C、巯嘌呤
    D、盐酸氮芥

8、下列研究属于新药发现过程的是( )
    A、新药先导化合物的发现
    B、新药制备工艺研究
    C、新药的药效学研究
    D、新药的临床研究

9、在新药的临床研究中,主要评价药物有效性的是( )
    A、Ⅰ期临床研究
    B、Ⅱ期临床研究
    C、Ⅲ期临床研究
    D、Ⅳ期临床研究

10、在新药研究和开发过程中,为确保新药研究的可靠性,需要在多种规范化的管理和要求。其中,药品的生产必须符合( )
    A、GSP
    B、GLP
    C、GMP
    D、GCP

第二周 镇静催眠药

第二周 镇静催眠药测试题

1、苯二氮卓类镇静催眠药与其受体结合后,会引下列起哪种离子通道开放,引起突触后膜超极化,抑制神经元放电,从而产生中枢神经抑制作用?( )
    A、Na+
    B、Cl-
    C、K+
    D、Ca2+

2、安定是下列哪一个药物的商品名( )
    A、苯巴比妥
    B、甲丙氨酯
    C、地西泮
    D、盐酸氯丙嗪

3、下列有关苯二氮卓类镇静催眠药构效关系的阐述,错误的是 ( )
    A、A环上7位有吸电子基团增加活性,如硝西泮和氯硝西泮活性均强于地西泮。
    B、3位引入手性碳不会产生活性的差别。
    C、C环(5位苯环)是产生药效作用的重要药效团之一,无苯环取代则活性消失。
    D、为提高该类药物的稳定性,可在1位和2位拼入三氮唑,如三唑仑。

4、地西泮的N-去甲基和C-3位上羟基化得到的活性代谢物,已开发成临床常用的镇静催眠药是( )
    A、奥沙西泮
    B、替马西泮
    C、劳拉西泮
    D、氯硝西泮

5、苯二氮卓类药物的不稳定和作用时间短的主要原因是 ( )
    A、1,2位酰胺键易在酸性条件下开环水解
    B、3位易发生羟基化
    C、4,5位的亚胺键在酸性条件下开环水解
    D、1位N上去甲基

第三周 抗精神病药

第三周 抗精神病药测试题

1、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强( )
    A、-H
    B、-Cl
    C、-COCH3
    D、-CF3

2、吩噻嗪类抗精神病药物药物与多巴胺受体的作用方式的叙述中正确的是( )
    A、与受体之间以 A、B、C 三点相互适应,立体专属性:B 区> C 区> A 区
    B、与受体之间以 A、B、C 三点相互适应,立体专属性:C 区> B 区>A 区
    C、与受体之间以 A、B、C 三点相互适应,立体专属性:A 区> B 区> C 区
    D、与受体之间以A、B、C 三点相互适应,立体专属性:B 区> A 区>C 区

3、抗精神病药物氯丙嗪的阐述,错误的是( )
    A、其结构特点是分子内含吩噻嗪环
    B、部分用药病人在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应,主要原因是生成了N-脱甲基氯丙嗪产物
    C、抗精神分裂症作用主要与阻断多巴胺受体有关
    D、在空气或日光中放置易被氧化,渐变红色,注射液中加入抗氧剂可阻止变色

4、下列氯丙嗪的代谢产物中,属于活性代谢产物是 ( )
    A、7-羟氯丙嗪
    B、8-羟氯丙嗪
    C、单脱甲基氯丙嗪
    D、双脱甲基氯丙嗪

5、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 ( )
    A、N-氧化
    B、硫原子氧化
    C、苯环羟基化
    D、脱氯原子

6、将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 ( )
    A、降低药物的毒副作用
    B、延长药物作用时间
    C、提高药物的稳定性
    D、提高药物的活性

7、吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性影响较大,两者之间相隔几个碳原子时抗精神病作用最强?( )
    A、2
    B、3
    C、4
    D、5

8、吩噻嗪类药物的合成一般是先以邻氯苯甲酸与间氯苯胺制得2-羧基-3-氯二苯胺,该反应属于( )
    A、Ullmann反应
    B、Grignard 反应
    C、Wittig 反应
    D、Diels-Alder反应

第四周 镇痛药

第四周 镇痛药测试题

1、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 ( )
    A、天然产物
    B、水溶液呈碱性
    C、易氧化
    D、有成瘾性

2、盐酸吗啡在酸性条件下加热的重排产物主要是 ( )
    A、阿朴吗啡
    B、双吗啡
    C、N-氧化吗啡
    D、苯吗喃

3、按化学结构分类, 盐酸美沙酮属于( )
    A、哌啶类
    B、氨基酮类
    C、氨基四氢萘类
    D、苯并吗喃类

4、下列镇痛药中,选择性作用于κ受体,成瘾性小的是 ( )
    A、磷酸可待因
    B、盐酸哌替啶
    C、喷他佐辛
    D、盐酸吗啡

5、关于吗啡的构效关系,错误的是 ( )
    A、3-位羟基已被氧化,烷基化镇痛活性降低,成瘾性也降低。
    B、6-位羟基烷基化,镇痛活性增加,但是成瘾性也增加,如海洛因。
    C、7,8-位双键不是镇痛药活性必需基团。
    D、17位叔胺不是活性必需基团,可以是仲胺,也可以是季铵盐。

第四周 镇痛药作业题

1、为什么合成镇痛药与吗啡的结构不同,但具有吗啡类似的镇痛作用?

第五周 解热镇痛药和非甾体抗炎药

第五周 解热镇痛药和非甾体抗炎药测试题

1、解热镇痛药的作用靶点是 ( )
    A、阿片受体
    B、环氧化酶
    C、钠离子通道
    D、细胞因子

2、按照化学结构分类来说,布洛芬属于 ( )
    A、3,5-吡唑烷二酮类
    B、芳基丙酸类
    C、邻氨基苯甲酸
    D、1,2-苯并噻嗪类

3、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 ( )
    A、具退热作用
    B、遇湿会水解成水杨酸和醋酸
    C、无抗炎作用
    D、有抗血栓形成作用

4、在阿司匹林的合成过程中产生的可引起过敏反应的杂质是 ( )
    A、乙酰水杨酸酐
    B、水杨酸
    C、乙酸苯酯
    D、乙酰水杨酸苯酯

5、布洛芬通常以何种形式应用于临床? ( )
    A、R-(-)-布洛芬
    B、S-(+)-布洛芬
    C、R-(+)-布洛芬
    D、外消旋形式

第六周 拟胆碱和抗胆碱药物

第六周 拟胆碱和抗胆碱药物测试题

1、乙酰胆碱受体依据对生物碱反应性不同,可分为M受体和N受体,其中M受体对下列哪种生物碱比较敏感。 ( )
    A、毒蕈碱
    B、烟碱
    C、胆碱
    D、乙酰胆碱

2、毛果芸香碱在稀氢氧化钠溶液中易发生( )
    A、N-脱烷基化
    B、氧化反应
    C、水解反应
    D、差向异构化

3、溴新斯的明的作用靶点 ( )
    A、DNA螺旋酶
    B、血管紧张素转化酶
    C、二氢叶酸合成酶
    D、乙酰胆碱酯酶

4、阿托品分子结构中有多少个手性碳? ( )
    A、1
    B、2
    C、3
    D、4

5、又名为安坦的药物是 ( )
    A、溴丙胺太林
    B、山莨胆碱
    C、盐酸苯海索
    D、硫酸阿托品

第七周 作用于肾上腺素能受体的药物

第七周 作用于肾上腺素能受体的药物测试题

1、绝大部分交感神经的节后纤维化学递质 ( )
    A、肾上腺素
    B、乙酰胆碱
    C、5-羟基色氨
    D、γ-氨基丁酸

2、下列与肾上腺素不符的叙述是 ( )
    A、可激动α和β受体
    B、含邻苯二酚结构,易变质
    C、β-碳-R构型为活性体
    D、遇碱肠液稳定,口服有效。

3、肾上腺素能β受体阻断剂在临床上主要用作 ( )
    A、抗心律失常
    B、治疗哮喘
    C、抗病毒
    D、抗菌药

4、选择性β1受体阻断剂的结构特点是 ( )
    A、在丙醇胺侧链的间位连有取代基
    B、在丙醇胺侧链的对位连有取代基
    C、在丙醇胺侧链的N上连有取代基
    D、在丙醇胺侧链的邻位连有取代基

5、多巴酚丁胺属于 ( )
    A、α,β受体激动剂
    B、α受体激动剂
    C、β1受体激动剂
    D、β2受体激动剂

第八周 抗高血压药

第八周 抗高血压药测试题

1、高血压是指动脉血压升高超过正常值,成年人血压(收缩压/舒张压)超过 mmHg为高血压诊断标准。( )
    A、140/90
    B、140/80
    C、139/80
    D、140/85

2、ACE抑制剂最主要的副作用是 ( )
    A、皮疹
    B、味觉丧失
    C、干咳
    D、头痛

3、抗高血压药洛沙坦属于 ( )
    A、ACE抑制剂
    B、血管紧张素II受体拮抗剂
    C、钙离子通道阻滞剂
    D、血管扩张药

4、硝酸酯类抗心绞痛药物进入体内后通过释放 而发挥作用?( )
    A、NO
    B、NO2
    C、CO
    D、CO2

5、硝酸甘油的给药途径是 ( )
    A、口服给药
    B、舌下给药
    C、静脉给药
    D、直肠给药

第八周 抗高血压药作业题

1、简述一线抗高血压药的种类及代表药

第九周 抗溃疡药

第九周 抗溃疡药测试题

1、西咪替丁的化学结构中 ( )
    A、含有一个呋喃环
    B、含有一个哌嗪环
    C、含有一个咪唑环
    D、含有一个噻唑环

2、西咪替丁的作用靶点是 ( )
    A、H2受体
    B、H1受体
    C、H+/K+-ATP酶
    D、M受体

3、有关西咪替丁的下列叙述哪个是正确的 ( )
    A、H晶型的生物利用度及疗效最佳
    B、结构中含有呋喃基团
    C、属于可逆性质子泵抑制剂
    D、与雌激素受体有亲和作用

4、奥美拉唑的作用靶点是 ( )
    A、H2受体
    B、H1受体
    C、H+/K+-ATP酶
    D、M受体

5、临床使用的奥美拉唑是 ( )
    A、R-型
    B、S-型
    C、外消旋型
    D、多晶型

第十周 降血糖药

第十周 降血糖药测试题

1、最常见的糖尿病是 ( )
    A、I型糖尿病
    B、II型糖尿病
    C、继发型糖尿病
    D、以上都不对

2、有关降血糖药胰岛素的阐述,错误的是 ( )
    A、人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成
    B、人胰岛素与猪胰岛素的结构完全相同
    C、胰岛素的给药方式为皮下注射给药
    D、目前,采用基因工程方法制备人胰岛素

3、磺酰脲类降糖药的作用机制是 ( )
    A、胰岛素分泌促进剂
    B、胰岛素增敏剂
    C、α-葡萄糖苷酶抑制剂
    D、二肽基肽酶-4 抑制剂

4、下列有关格列美脲的阐述,正确的是 ( )
    A、作用于胰岛素受体发挥作用
    B、主要活性代谢物是羟基格列美脲
    C、分子结构中含有一咪唑环
    D、属于第一代磺酰脲类降血糖药

5、合成格列美脲的起始原料是 ( )
    A、乙酸乙酯
    B、乙酰乙酸乙酯
    C、醋酸酐
    D、2-苯基乙基异氰酸酯

第十一周 β-内酰胺类抗生素

第十一周 β-内酰胺类抗生素测试题

1、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( )
    A、6-氨基上的酰基侧链发生水解
    B、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
    C、发生分子内重排生成青霉二酸
    D、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2、半合成青霉素的重要原料是 ( )
    A、5-ASA
    B、6-APA
    C、7-ADA
    D、二氯亚砜

3、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为( )
    A、1
    B、2
    C、3
    D、4

4、广谱青霉素的结构特征是 ( )
    A、6位酰胺侧链α位碳原子有吸电性取代基
    B、6位酰胺侧链引入空间位阻较大基团
    C、6位酰胺侧链引入-NH2,-COOH,-SO3H等亲水性基团
    D、6位酰胺侧链引入芳香杂环

5、头孢菌素类药物分子中所含的手性碳原子数应为( )
    A、1
    B、2
    C、3
    D、4

第十一周 β-内酰胺类抗生素作业题

1、简述耐酸、耐酶、广谱类抗生素的结构特征及代表药。